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元至四年(1267年)在金中都城的東北部營造中都城,元至元九年(1272年)改中都為大都,定名大都城。元世祖採用郭守敬的建議,引白浮泉水入城,匯流積水潭,開鑿通惠河直達通州,京杭大運河南至杭州,北至海子(積水潭),既解決大都城水源,又使大批漕糧貨物運抵京都。元大都城的建立,奠定了北京城發展的基礎,西城區境內才成為京畿中心、繁華地區。
1949年初北平市解放後,全市下轄20個區。
1950年4月18日,政務院批准將北京市調整合併為16個區,今區境內為第2區和第4區全部、第5區之西半部及第13、第14區的一部。1952年9月,市政府再次調整區劃,今區境內為西單區和西四區及海淀區、前門區的一部分,第2區更名為西單區,第4區更名為西四區。1958年4月18日,國務院批准,撤銷前門區,其行政區域分別併入宣武等區,形成宣武區轄境,同時,將西單、西四二區合併為西城區。1987年9月北京市將朝陽區馬甸0.6平方千米劃給西城。
2010年6月28日,經國務院批復,撤銷北京西城區和宣武區,設立新的西城區,以原西城區、宣武區的行政區域為新西城區的行政區域。至此區劃調整後的新西城區面積50.7平方公里。